진통제는 크게 마약성 진통제(narcotic analgesics)와 비마약성 진통제(non-narcotic analgesics)로 구분되며 약리작용에서 차이가 있다.
마약성 진통제
마약성 진통제는 아편[아편(opium): 양귀비의 덜 익은 꼬투리에서 유액을 말려 채취한 것으로 마약의 일종이다.]과 이에 관련된 화합물로 아편유사제(오피오이드, opioid)[아편유사제(오피오이드, opioid): 통증 조절에 사용하는 아편(양귀비에서 추출됨)에서 유래하거나 합성된 진통제를 일 컫는 총체적인 용어이다. 아편유사제 수용체와의 상호 작용에 따라 효능제, 효능-길항제로 나눈다.]로 통칭한다.
중추신경계의 아편유사제 수용체에 작용하며 통증 자극을 전달하는 신경전달물질의 분비를 억제하여 진통 효과를 나타낸다. 약리작용은 아편유사제 수용체와의 상호작용에 따라 효능제(opioid agonist), 효능-길항제 (agonist-antagonist) 등으로 나눈다. 효능제는 아편유사제 수용체와 반응하여 진통 효과를 나타낸다. 효능- 길항제는 마약 길항성 진통제라고도 하며 호흡 억제의 부작용이 적다.
비마약성 진통제
비마약성 진통제는 염증, 발열, 통증을 일으키는 프로스타글란딘의 생성에 관여하는 효소인 사이클로옥시게 나제(cyclooxygenase, COX)-1과 2를 억제하기 때문에 진통작용과 함께 항염, 해열 작용을 나타낸다. 항염 증과 해열 효과의 차이는 말초와 체온조절중추에서 프로스타글란딘을 합성하는 효소에 대한 작용 차이에 의 한다. 비마약성 진통제는 일반적으로 중추억제작용은 약하고 정상체온 시 해열작용은 없다.